1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. Aryl Hydrocarbon Receptor

Aryl Hydrocarbon Receptor (芳香烃受体)

AhR

芳基烃受体(AhR 或 AHR)是一种细胞质受体和转录因子,属于碱性螺旋-环-螺旋转录因子家族。AhR 被各种类型的外源性和内源性配体激活或抑制。AhR 是免疫和组织稳态的重要因素,来自环境、饮食、微生物组和宿主代谢的结构多样的化合物可诱导 AhR 活性,例如 2,3,7,8-四氯二苯并-对-二恶英 (TCDD)。

内源性配体包括靛蓝类化合物、血红素代谢物、二十烷酸类化合物、色氨酸衍生物和马萘雌酮。外源性配体包括多环芳烃、多氯联苯、天然化合物和小分子化合物。AhR 配体的结构和特性各不相同,这意味着当它们与 AhR 结合时,会产生不同的生物学效应。

未配体的 AHR 被 Hsp90、AHR 相互作用蛋白 (AIP) 和 p23 等分子伴侣蛋白隔离在细胞质中。与配体结合后,AHR 转位到细胞核并与 ARNT 形成异二聚体。AHR-ARNT 复合物通过高亲和力结合位于靶基因调控区(包括 CYP1A1CYP1B1TIPARP)的特定 DNA 序列来调节转录。

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR or AHR) is a cytoplasmic receptor and transcription factor that belongs to the family of basic helix-loop-helix transcription factors. The AhR is activated or inhibited by various types of exogenous and endogenous ligands. AhR is an important factor in immunity and tissue homeostasis, and structurally diverse compounds from the environment, diet, microbiome, and host metabolism can induce AhR activity, such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD).

Endogenous ligands include indigoids, heme metabolites, eicosanoids, tryptophan derivatives, and equilenin. Exogenous ligands include polycyclic aromatic hydrocarbons, polychlorinated biphenyls, natural compounds, and small molecule compounds. The different structures and properties of AhR ligands mean that when they combine with AhR they have distinct biological effects.

Unliganded AHR is sequestered in the cytoplasm by chaperone proteins including Hsp90, AHR-interacting protein (AIP), and p23. Upon ligand binding, AHR translocates to the nucleus and heterodimerizes with ARNT. The AHR-ARNT complex regulates transcription by binding with high affinity to specific DNA sequences termed aryl hydrocarbon response elements located in the regulatory regions of target genes including CYP1A1, CYP1B1, and TIPARP.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136930
    6-Iododiosmin

    6-碘代地奥司明

    Control
    6-Iododiosmin 是地奥司明 Diosmin (HY-N0178) 原料中的杂质。
    6-Iododiosmin
  • HY-124021
    Benzyl 2-naphthyl ether

    2-萘基苄基醚

    Benzyl 2-naphthyl ether 是一种在研究芳香族致敏剂对斑马鱼胚胎影响中被提及的化合物,可引起斑马鱼胚胎形态异常和基因表达变化,其毒性机制部分与AHR有关,还可能有其他独立于AHR的机制。
    Benzyl 2-naphthyl ether
  • HY-158167
    AhR agonist 5 Agonist
    AhR agonist 5 是 AHR 激动剂 (EC50 = 6 nM)。来自专利 WO2024061187A1,化合物5。
    AhR agonist 5
  • HY-116214S1
    Cyprodinil-13C6

    嘧菌环胺-13C6

    Activator
    Cyprodinil-13C6 (CGA-219417-13C6) 是 13C6 标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂,也具有抗雄激素、雄激素活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成,保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
    Cyprodinil-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-23499R
    Indeno[1,2,3-cd]pyrene (Standard) Activator
    Indeno[1,2,3-cd]pyrene (Standard)是 Indeno[1,2,3-cd]pyrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indeno[1,2,3-cd]pyrene 是一种多环芳香烃,对人类肺泡上皮细胞 HPAEpiC 具有中等细胞毒性。Indeno[1,2,3-cd]pyrene 通过芳香烃受体增强过敏性肺炎症反应。
    Indeno[1,2,3-cd]pyrene (Standard)
  • HY-156908
    3-OH-Kynurenamine Activator
    3-OH-Kynurenamine 是 Tryptophan (HY-N0623) 代谢中的侧向代谢物。3-OH-Kynurenamine 诱导浓度依赖性 AhR 激活,大约比 L-kynurenine (HY-104026) 高 6.5 倍。3-OH-Kynurenamine 赋予树突状细胞 (DC) 免疫抑制特性。3-OH-Kynurenamine 可用于牛皮癣的研究。
    3-OH-Kynurenamine
  • HY-158169
    AhR agonist 7 Agonist
    AhR agonist 7 (Compound 8) 对 AhR 有较好的激活活性 (ECsub>50=13 nM)。
    AhR agonist 7
  • HY-W014502R
    D-Kynurenine (Standard)

    D-犬尿氨酸 (标准品)

    Agonist
    D-Kynurenine (Standard)是D-Kynurenine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-kynurenine 是 D-色氨酸的代谢产物,可以用作健尿酸 (KYNA) 和 3-羟基犬尿氨酸 (3-hydroxykynurenine) 的生物前体。D-kynurenine 是 G 蛋白偶联受体 GPR109B 的激动剂,D-kynurenine 是 D-氨基酸氧化酶荧光分析的底物。D-kynurenine 通过激活芳香烃受体 (AHR) 促进上皮细胞向间充质细胞的转化。
    D-Kynurenine (Standard)
  • HY-W014075R
    1-Hydroxypyrene (Standard)

    1-羟基芘 (Standard)

    Agonist
    1-Hydroxypyrene (Standard)是 1-Hydroxypyrene (HY-W014075) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Hydroxypyrene 是暴露于多环芳烃 (PAHs) 的生物标志物,存在尿液样本中。1-Hydroxypyrene 是暴露于 pyrenes 中的主要生物标志物。1-Hydroxypyrene 是口服有效的芳烃受体 (AhR) 的激动剂,可导致肾纤维化。
    1-Hydroxypyrene (Standard)
  • HY-W014701R
    1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid (Standard) Activator
    1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid (Standard)是 1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 是一种芳烃受体 (AhR) 激动剂。1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 也是细菌衍生的代谢物,且具有抗炎活性。
    1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid (Standard)
  • HY-B0973S
    Dibenzothiophene-d8

    二苯并噻吩-d8

    Dibenzothiophene-d8 是 Dibenzothiophene (HY-B0973) 的氘代物。 Dibenzothiophene 是一种口服活性的非竞争性 CYP1A 抑制剂。Dibenzothiophene 抑制 CYP1A 介导的 EROD 活性,Km 为 0.592 μM。Dibenzothiophene 与 AHR 通路相互作用。Dibenzothiophene 增强 β-naphthoflavone (HY-114740) 的胚胎毒性。Dibenzothiophene 对小鼠有急性毒性。Dibenzothiophene 主要用于研究生物体发育毒性的机制。
    Dibenzothiophene-d<sub>8</sub>
  • HY-155061
    hCYP1B1-IN-1 Antagonist
    hCYP1B1-IN-1 (compound B18) 是一种 hCYP1B1 抑制剂 (IC50=3.6 nM),也是芳烃受体的拮抗剂。hCYP1B1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和细胞渗透性,并抑制 MCF-7 细胞的迁移。
    hCYP1B1-IN-1
  • HY-B0311CS
    (Rac)-Carbidopa-13C,d3
    (Rac)-Carbidopa-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 DL-Carbidopa。
    (Rac)-Carbidopa-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-104026S1
    L-Kynurenine-d4-1

    L-犬尿氨酸-d4

    Agonist
    L-Kynurenine-d4-1 是 L-Kynurenine 氘代物。L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。
    L-Kynurenine-d<sub>4</sub>-1
  • HY-B0311AS
    Carbidopa-d3 monohydrate Modulator ≥98.0%
    Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
    Carbidopa-d<sub>3</sub> monohydrate
  • HY-W517076
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin Agonist
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin (1,2,3,6,7,8-HxCDD) 是一种 AHR 激动剂,报告基因检测表明,反应时长 4 小时和 8 小时的 EC50 值分别为 5.4 nM 和 9.3 nM。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin (0.5 和 2 µg/kg) 能够减少小鼠对羊红细胞抗体的产生。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin 是一种环境污染物,已被发现存在于动物饲料中,并在市政垃圾焚烧炉附近的空气中被检测到。
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin
  • HY-104026B
    L-Kynurenine sulfate Agonist
    L-Kynurenine sulfate 是一种芳香烃受体 AHR 激动剂,可激活 AHR 导向的初始T细胞极化至抗炎 Treg 表型。
    L-Kynurenine sulfate
  • HY-155505
    AHR agonist 4 Agonist
    AHR agonist 4 (compound 24e) 是芳烃受体 AHR 的激动剂,与 Th17/22 和 Treg 细胞的免疫平衡有关。AHR agonist 4 作为抗银屑病药物的先导化合物,可减轻咪喹莫特 (IMQ) 引起的银屑病样皮肤病变。AHR agonist 4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    AHR agonist 4
  • HY-103222
    DiMNF Modulator 98.01%
    DiMNF (3',4'-Dimethoxy-αNF) 是一种选择性芳基烃受体 (AHR) 调节剂。 DiMNF 是一种具有明显拮抗活性的竞争性 AHR 配体 (IC50 = 21 nM)。 DiMNF 可用作抗炎剂。
    DiMNF
  • HY-B0311S1
    Carbidopa-d3-1 Modulator
    Carbidopa-d3-1 是氘代标记的 Carbidopa (HY-B0311). Carbidopa 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
    Carbidopa-d<sub>3</sub>-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种